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PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)是一种双功能小分子化合物,该小分子化合物类似一个跷跷板,一端是结合靶蛋白的配体,另一端是结合 E3 泛素连接酶的配体,配体之间通过一个 linker 连接,形成一个复合物,拉近靶蛋白与 E3 连接酶从而促进靶蛋白的泛素化,使其进入泛素-蛋白酶体降解途径,达到降解靶蛋白的目的。由于这一特性,Protac 技术可以转化很多不可成药性的靶点。

Protac 技术在克服耐药性和靶向不可成药靶点方面展现出了非常大的潜力。为此科研人员需要花费大量的时间在 Protac 小分子药物合成、药物浓缩、药物鉴定和药物筛选等过程,因此缩短这些步骤在整个药物研发过程中意义重大。

本文总结了 Genevac 快速溶剂蒸发工作站在 Protac 小分子开发过程中多方面的应用,在药物合成,药物纯化,晶型筛选等过程都能展示独特优势。


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Genevac 真空离心浓缩仪助力Protac 药物研发
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